postheadericon Związki przeciwserotoninowe

Nie ma takiego antagonisty 5-HT, który znosiłby wszystkie skutki far-makologicznego działania 5-HT. Na przykład fenoksybenzamina i inne leki a-adrenolityczne znoszą skurczowe działanie 5-HT na wyosobnioną macicę szczura, a propranolol i związki (3-adrenolityczne znoszą hipoten- syjną fazę działania 5-HT u szczura. Fakty te świadczą o podobieństwie struktur molekularnych pobudzanych przez 5-HT i przez aminy katecho- lowe, jednak nadal nie wyjaśniają mechanizmu receptorowego działania

Pierwszym wybiórczym antagonistą 5-HT był dietyloamid kwasu lizer- gowego (LSD, Delisol). Związek ten wywołuje modelowe psychozy u ludzi i ma właściwości halucynogenne. Początkowo przypuszczano, że LSD zawdzięcza swoje działanie ośrodkowe wyłączeniu aktywności receptorów 5-HT w mózgu, jednak okazało się, że znacznie silniejszy antagonista działania 5-HT na mięśnie gładkie – 2-bromo-LSD (BOL) – jest całkowicie pozbawiony działania halucynogennego.

Leave a Reply