postheadericon Rezerpina

Rezerpina (Reserpine0, Raupasil, Serpasil) jest alkaloidem indolowym z indyjskiej rośliny Rauwollia seipentina, mającym działanie neurolep- tyczne na oun (p. rozdz. 6) i działanie hipotensyjne. Oba działania są związane z zablokowaniem ośrodkowych lub obwodowych neuronów adrenergicznych. Mechanizm tego blokowania polega na „wypłukiwaniu” przez rezerpinę neuroprzekaźnika z pęcherzyków ziarnistych adrenergicznych struktur presynaptycznych. Wydaje się, że rezerpina „opróżnia” z neuroprzekaźnika tzw. głębokie magazyny neuronalne, które stanowią niejako zapasy noradrenaliny potrzebne do sprawnej czynności neuronu (p. ryc. 2.21). Noradrenalina uwolniona z „głębokich” miejsc przechowywania jest rozkładana enzymatycznie w neuronie adrenergicz- nym przez MAO, zanim zdąży dotrzeć do szczeliny synaptycznej. Pod wpływem rezerpiny pęcherzyki ziarniste zostają nie tylko opróżnione, lecz również tracą zdolność do pobierania i przechowywania neuroprzekaźnika.

Rezerpina powoduje długotrwałe i znaczne zmniejszenie zawartości amin katecholowych w mózgu, sercu i naczyniach krwionośnych. Zmniejszenie zawartości amin katecholowych w rdzeniu nadnerczy obserwuje się jedynie po długotrwałym stosowaniu leku. Rezerpina w podobny sposób zmniejsza zawartość 5-hydroksytryptaminy w mózgu i komórkach srebrochłonnych jelitowych. Zmniejszenie zawartości amin katecholowych i 5-hydroksytryptaminy w tkankach po podaniu rezerpiny utrzymuje się przez kilka tygodni. W działaniu hipotensyjnym rezerpiny istotny wydaje się głównie jej obwodowy punkt uchwytu działania. Po doustnym podaniu może wystąpić przejściowy efekt hipertensyjny, zwią- – zany z działaniem naczyniowym i sercowym tej części uwolnionych amin katecholowych, których nie zdążyła rozłożyć MAO, po czym pojawia się długotrwała faza hipotensyjna. Fazę tę można podtrzymać przez ^ dalsze podawanie rezerpiny.

Leave a Reply