postheadericon Pochodne kwasu paminobenzoesowego

Budowa chemiczna. Proste estry kwasu p-aminobenzoesowego (amino- benzoesan etylu – etoform, aminobenzoesan izobutylu – cykloform, aminobenzoesan butylu – skuroform, aminobenzoesan metylu – orto- forrn, hydroksyaminobenzoesan metylu – nowortoform) nie rozpuszczają się w wodzie i *z tego względu są stosowane wyłącznie w postaci zasypek, maści lub czopków. Niekiedy w celu znieczulenia błony śluzowej żołądka stosowane są również doustnie. Natomiast estry aminoalkoholi kwasu p-aminobenzoesowego dobrze rozpuszczają się w wodzie i mogą być stosowane do znieczulenia głębokiego. Najstarszym środkiem z tej grupy jest zsyntetyzowana w 1905 r. przez Einhorna prokaina (Polocaine). Ponadto do grupy tej zalicza się chloroprokainę, tetrakainę (Pantocaine), butakainę, butaminę (Tutakaine), tolikainę (Baycain), leucynokainę, di- metokainę (Larocain) i in.

Działanie farmakologiczne. Środki z tej grupy wywierają działanie znieczulające o różnym nasileniu (p. tab. 5.2). Niektóre z nich znieczulają powierzchniowo oraz po wstrzyknięciu dotkankowym (tetrakaina), w większości jednak są stosowane jedynie do znieczulenia infiltracyjnego lub przewodowego. Prokaina oprócz właściwości znieczulających odznacza się silnym wpływem na układ krążenia. Działa mianowicie hamująco na układ przewodzący serca oraz rozszerza naczynia krwionośne.

Działanie rozszerzające naczynia prokainy przyczynia się do szybszego wchłonięcia leku z miejsca zastosowania, a tym samym skrócenia czasu jego działania. Z tego powodu bardzo często do roztworu prokainy dodawane są leki zwężające naczynia krwionośne (epinefryna, norepine- fryna, korbadryna). Należy zawsze uwzględnić przeciwwskazania do stosowania leków zwężających naczynia (nadciśnienie, zaawansowana miażdżyca, choroby gruczołu tarczowego), które łatwo przenikają do krwio- biegu i wywierają działanie ogólne. Dodatek leków zwężających naczynia w przypadku znieczulenia palców stwarza niebezpieczeństwo martwicy z niedokrwienia. Stężenie epinefryny czy norepinefryny w roztworach prokainy powinno wynosić 1 : 20 000–1 : 500 000, a korbadryny (Nordefrin, Corbasil) 10–15-krotnie więcej. Prokaina wywiera poza tym słabe ośrodkowe działanie przeciwbólowe, słabe działanie analeptyczne, słabe obwodowe działanie przeciwuczuleniowe, atropinopodobne i przeciwzapalne. ~

Leave a Reply