postheadericon Pochodne imidażoliny

Ostatnio pojawiły się dane literaturowe sugerujące istnienie również postsynaptycznych receptorów a2. Wiele ze znanych nowych leków a- -adrenolitycżnych wykazuje różne powinowactwo do postsynaptycznych (a^ i presynaptycznych (a2) receptorów adrenergicznych. Na przykład fenoksybenzamina ok. 100 razy silniej blokuje receptory ax niż a2. Wybiórczo w stosunku do receptorów ax działa prazosyna, a w stosunku do receptorów a2 johimbina.

Pochodne imidażoliny, np. fentolamina, nie wykazują takiej wybiórczości i tylko nieco silniej hamują czynność receptorów ax w stosunku do receptorów a2. Z terapeutycznego punktu widzenia interesujące wy- daje się poszukiwanie leków typu prazosyny, które zmniejszają napięcie mięśni gładkich (blokada receptorów ax) i nie nasilają neuronalnego wydzielania noradrenaliny w synapsach adrenergicznych (nie blokują receptorów c^-adrenergiczńych). Takie leki mogą być zastosowane w chorobie nadciśnieniowej. Dotychczasowa mała skuteczność leków a-adre- nolitycznych stosowanych w tej chorobie mogła być związana z brakiem ich wybiórczego działania w stosunku do receptorów ax. Dodajmy, że istnieją również presynaptyczne receptory plt których pobudzenie przez adrenalinę prowadzi do „paradoksalnego” nasilenia wydzielania noradrenaliny z zakończenia nerwowego do szczeliny synaptycznej.

Leave a Reply