postheadericon Pochodne amidów

Budowa chemiczna. Do grupy tej zalicza się pochodne amidowe ksylidy- ny (2,6-dimetyloaniliny), takie jak lidokaina, mepiwakaina (Carbocaine), rnezokaina, oraz inne amidy, tj. prylokaina, butanilikaina (Hostacain). Najstarszym lekiem z tej grupy jest wprowadzona do lecznictwa w 1948 r. przez Lofgrena Udokaina (Lignocainum, Xylocaine). Należy ona do najczęściej obecnie stosowanych leków znieczulających miejscowo.

Działanie farmakologiczne. Lidokaina oraz pozostałe pochodne ksyli- dyny wywierają 2-3 razy dłużej trwające i silniejsze działanie znieczulające miejscowo od prokainy. Znieczulenie występuje szybciej i w przeciwieństwie do prokainy uzyskuje się je również po zastosowaniu leku na powierzchnię błon śluzowych. Pochodne ksylidyny wolniej od prokainy wchłaniają- się z miejsca podania i mogą być stosowane bez do- daktu leków zwężających naczynia. Oprócz działania znieczulającego miejscowo lidokaina wywiera hamujący wpływ na układ przewodzący serca (działanie przeciwarytmiczne), a w większych dawkach powoduje wystąpienie zaburzeń ze strony oun.

Losy w organizmie. Lidokaina i inne leki z tej grupy z uwagi na dobrą rozpuszczalność w lipidach szybko przenikają z krwi do tkanek i są rozkładane w wątrobie przede wszystkim przez transmetylację oraz utlenienie. Jedynie ok. 10% lidokainy jest wydalane przez nerki w postaci nie ‚ zmienionej lub sprzężonej z siarczanami.

Leave a Reply