postheadericon Substancja P

Substancja P jest polipeptydem o innej budowie chemicznej niż kininy. Nie jest znana droga jej biosyntezy i rozpadu. Substancja P jest wykrywana w wielu tkankach, lecz największe jej stężenie występuje w mózgu. Substancja P wywiera 5 razy silniejsze działanie hipotensyjne i kurczące mięśnie gładkie przewodu pokarmowego od bradykininy. Postuluje się rolę neuroprzekaźnika dla substancji P.

Read the rest of this entry »

postheadericon Do znieczuleń powierzchniowych i głębokich

Zastosowanie. Do znieczuleń powierzchniowych i głębokich, w niemia- rowości lcomorowej. Preparaty i dawkowanie – 1. Lignocainum hydrochloricum (Lidocaine, Xylocaine) – substancja, amp. 2’ml zawierające 1% lub 2% roztwór.

– 2. Lignocainum HCl 5% „Grave” – amp. 2 ml, zawierające 5% roztwór do znieczuleń podpajęczynówkowych.

– 3. Lignocainum hydrochloricum cum Noradrenalino – amp. 2 ml, zawierające 2% lidokainy oraz 0,05 mg norepinefryny.

Read the rest of this entry »

postheadericon Znieczulenie miejscowe

Z innych leków wywierających działanie miejscowo znieczulające należy wymienić alkohol benzylowy oraz siarczan potasowy.

Znieczulenie miejscowe można uzyskać również przez zastosowanie związków chemicznych, które niszcząc zakończenia nerwowe wywołują najpierw ból, a potem znieczulenie (anaesthetica dolorosa). Związki te (fenol, chloroienol, formol, eugenol, chloroform) znalazły zastosowanie w stomatologii do niszczenia miazgi zębowej.

Read the rest of this entry »

postheadericon Serotonina kurczy mięśnie gładkie

Mechanizm działania. Serotonina kurczy mięśnie gładkie. Nie udało się jednak sklasyfikować receptorów serotoninowych, umiejscowionych w mięśniach gładkich. Podzielono je co prawda na receptor D (którego antagonistami są fenoksybenzamina, LSD i metyzergid) oraz receptor M (którego antagonistą jest morfina), lecz okazało się, że morfina jedynie hamuje uwalnianie Ach przez 5-HT z zakończeń cholinergicznych. Natomiast blokowanie receptora D przez fenoksybenzaminę i LSD nie jest konkurencyjne. Podobne trudności istnieją z klasyfikacją ośrodkowych receptorów tryptaminowych, a także z receptorowym mechanizmem pobudzania przez 5-HT aferentnej czynności chemoreceptorów nerwów czuciowych.

Read the rest of this entry »

postheadericon Obecna sytuacja w zakresie receptorowych antagonistów

Obecna sytuacja w zakresie receptorowych antagonistów histaminy jest caeteris paribus podobna do sytuacji, która powstała kilkanaście lat temu w zakresie badań nad antagonistami receptorów a- i (3-adrenergicznych. Dawno znana, a przypadkowo odkryta grupa leków a-adrenolitycznych była niepodobna strukturalnie do amin katecholowych i antagonizowała tylko niektóre skutki pobudzenia adrenergicznego. Zsyntezowano wówczas na podstawie budowy amin katecholowych (zwłaszcza izoprenaliny) nową grupę związków – leki p-adrenolityczne. Leki 3-adrenolityczne blokują te działania amin katecholowych, które nie poddają się hamującemu działaniu leków a-adrenolitycznych (p. rozdz. 2). W tym sensie „klasyczne” leki przeciwhistaminowe, czyli antagoniści receptorów H1( zajmują pozycję leków a-adrenolitycznych, a cymetydyna i inne leki blokujące receptory histaminowe H2 – pozycję leków |3-adrenolitycznych.

Read the rest of this entry »

postheadericon Noradrenalina silnie kurczy naczynia krwionośne skóry

Noradrenalina silnie kurczy naczynia krwionośne skóry, jelit, śledziony i nerek, a nawet naczynia mięśni szkieletowych.

Wzrost ciśnienia tętniczego po podaniu noradrenaliny jest tak znaczny, że na drodze odruchu z baroreceptorów pojawia się rzadkoskurcz. Bezpośrednie pobudzające działanie noradrenaliny na serce jest zbyt słabe, aby zneutralizować odruchową wagotonię (ryc. 2.16). Noradrenalina również znacznie słabiej od pozostałych dwu amin katecholowych rozszerza oskrzeliki i aktywuje przemianę węglowodanowo-Iipidową.

Read the rest of this entry »

postheadericon Biochemiczne podstawy pobudzenia adrenergicznego

Biochemiczne zmiany wywołane połączeniem się noradrenaliny z receptorami a-adrenergicznymi są mało poznane. Przypuszcza się, że istotne znaczenie dla interakcji receptora z noradrenaliną ma polarność jej cząsteczki (p. wzór 2.7). Elektrostatyczne wiązanie receptora a z przekaźnikiem zapoczątkowuje powstanie potencjału czynnościowego w efektorze, w sposób analogiczny do elektrostatycznego wiązania cholinergicznego receptora M z Ach.

Read the rest of this entry »

postheadericon Lidokaina

Toksyczność i przeciwwskazania. Lidokaina w małych stężeniach (do 0,5%) odznacza się toksycznością podobną do prokainy. Natomiast w stężeniach większych toksyczność względna lidokainy w stosunku do prokainy jest większa. Zatrucie, jako wynik przedawkowania przejawia się nudnościami i wymiotami, obniżeniem ciśnienia krwi, drżeniem mięśniowym, bladością powłok zewnętrznych oraz potami. W ciężkich zatruciach występują ponadto drgawki, zaburzenia widzenia, zapaść oraz porażenie ośrodka oddechowego. U osób z zaburzeniami przewodnictwa układu bodźcoprzewodzącego serca może wystąpić nagłe zatrzymanie czynności serca. Ze względu na opisane przypadki zgonów po użyciu lidokainy zaleca się jej stosowanie w postaci 1% roztworów. Należy przy tym pamiętać, że maksymalna dawka lidokainy wynosi 200 mg, a przy równoczesnym stosowaniu leku zwężającego naczynia krwionośne – 500 mg.

Read the rest of this entry »