Archive for the ‘Medycyna’ Category

postheadericon Serotonina kurczy mięśnie gładkie

Mechanizm działania. Serotonina kurczy mięśnie gładkie. Nie udało się jednak sklasyfikować receptorów serotoninowych, umiejscowionych w mięśniach gładkich. Podzielono je co prawda na receptor D (którego antagonistami są fenoksybenzamina, LSD i metyzergid) oraz receptor M (którego antagonistą jest morfina), lecz okazało się, że morfina jedynie hamuje uwalnianie Ach przez 5-HT z zakończeń cholinergicznych. Natomiast blokowanie receptora D przez fenoksybenzaminę i LSD nie jest konkurencyjne. Podobne trudności istnieją z klasyfikacją ośrodkowych receptorów tryptaminowych, a także z receptorowym mechanizmem pobudzania przez 5-HT aferentnej czynności chemoreceptorów nerwów czuciowych.

Read the rest of this entry »

postheadericon Obecna sytuacja w zakresie receptorowych antagonistów

Obecna sytuacja w zakresie receptorowych antagonistów histaminy jest caeteris paribus podobna do sytuacji, która powstała kilkanaście lat temu w zakresie badań nad antagonistami receptorów a- i (3-adrenergicznych. Dawno znana, a przypadkowo odkryta grupa leków a-adrenolitycznych była niepodobna strukturalnie do amin katecholowych i antagonizowała tylko niektóre skutki pobudzenia adrenergicznego. Zsyntezowano wówczas na podstawie budowy amin katecholowych (zwłaszcza izoprenaliny) nową grupę związków – leki p-adrenolityczne. Leki 3-adrenolityczne blokują te działania amin katecholowych, które nie poddają się hamującemu działaniu leków a-adrenolitycznych (p. rozdz. 2). W tym sensie „klasyczne” leki przeciwhistaminowe, czyli antagoniści receptorów H1( zajmują pozycję leków a-adrenolitycznych, a cymetydyna i inne leki blokujące receptory histaminowe H2 – pozycję leków |3-adrenolitycznych.

Read the rest of this entry »

postheadericon Noradrenalina silnie kurczy naczynia krwionośne skóry

Noradrenalina silnie kurczy naczynia krwionośne skóry, jelit, śledziony i nerek, a nawet naczynia mięśni szkieletowych.

Wzrost ciśnienia tętniczego po podaniu noradrenaliny jest tak znaczny, że na drodze odruchu z baroreceptorów pojawia się rzadkoskurcz. Bezpośrednie pobudzające działanie noradrenaliny na serce jest zbyt słabe, aby zneutralizować odruchową wagotonię (ryc. 2.16). Noradrenalina również znacznie słabiej od pozostałych dwu amin katecholowych rozszerza oskrzeliki i aktywuje przemianę węglowodanowo-Iipidową.

Read the rest of this entry »

postheadericon Biochemiczne podstawy pobudzenia adrenergicznego

Biochemiczne zmiany wywołane połączeniem się noradrenaliny z receptorami a-adrenergicznymi są mało poznane. Przypuszcza się, że istotne znaczenie dla interakcji receptora z noradrenaliną ma polarność jej cząsteczki (p. wzór 2.7). Elektrostatyczne wiązanie receptora a z przekaźnikiem zapoczątkowuje powstanie potencjału czynnościowego w efektorze, w sposób analogiczny do elektrostatycznego wiązania cholinergicznego receptora M z Ach.

Read the rest of this entry »

postheadericon Lidokaina

Toksyczność i przeciwwskazania. Lidokaina w małych stężeniach (do 0,5%) odznacza się toksycznością podobną do prokainy. Natomiast w stężeniach większych toksyczność względna lidokainy w stosunku do prokainy jest większa. Zatrucie, jako wynik przedawkowania przejawia się nudnościami i wymiotami, obniżeniem ciśnienia krwi, drżeniem mięśniowym, bladością powłok zewnętrznych oraz potami. W ciężkich zatruciach występują ponadto drgawki, zaburzenia widzenia, zapaść oraz porażenie ośrodka oddechowego. U osób z zaburzeniami przewodnictwa układu bodźcoprzewodzącego serca może wystąpić nagłe zatrzymanie czynności serca. Ze względu na opisane przypadki zgonów po użyciu lidokainy zaleca się jej stosowanie w postaci 1% roztworów. Należy przy tym pamiętać, że maksymalna dawka lidokainy wynosi 200 mg, a przy równoczesnym stosowaniu leku zwężającego naczynia krwionośne – 500 mg.

Read the rest of this entry »

postheadericon Rola serotoniny w organizmie

Rola serotoniny w organizmie. Przypuszcza się, że 5-HT odgrywa rolę neuroprzekaźnika oun w neuronach biorących udział w regulacji snu, czuwania, percepcji bólu oraz odruchów seksualnych.

Rezerpina, inhibitory MAO lub inhibitory dekarboksylazy aminokwasów aromatycznych (p. rozdz. 2) zmieniają jednocześnie zawartość amin katecholowych i 5-HT w oun, dlatego też trudno rozsądzić, która z tych monoamin jest odpowiedzialna za działanie farmakologiczne tych leków. Interesująca jest również zdolność do biosyntezy 5-HT przez komórki srebrochłonne jelit i gromadzenie 5-HT przez krwinki płytkowe. Zaproponowano nazwę serotonina, gdyż przypuszczano, że 5-HT odgrywa istotną rolę w skracaniu czasu krwawienia, uwalniając się z rozpadających się krwinek płytkowych w miejscu przerwania ciągłości naczynia krwionośnego oraz stymulując agregację krwinek płytkowych.

Read the rest of this entry »

postheadericon Przeciwwskazaniem do stosowania rezerpiny jest

Jedynym zastosowaniem rezerpiny ze względu na jej obwodowe sym- patykolityczne działanie jest choroba nadciśnieniowa. Przeciwwskazaniem do stosowania rezerpiny jest choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, dychawica oskrzelowa, stany skurczowe jelit i psychoza depresyjna. Podczas leczenia rezerpiną pojawia się nadwrażliwość organizmu na aminy katecholowe i 5-hydroksytryptaminę.

Read the rest of this entry »

postheadericon Kliniczne zastosowanie leków

Kliniczne zastosowanie leków a-adrenolitycznych wynika z tego, że „wyłączają” one naczynia krwionośne spod kontroli układu współczulnego. Porażenie receptorów a-adrenergicznych w naczyniach prowadzi do ich rozszerzenia, zmniejszenia oporów obwodowych i obniżenia ciśnienia tętniczego.

Najwięcej receptorów a-adrenergicznych jest w naczyniach skórnych i trzewnych (p. ryc. 2.17), dlatego też obserwuje się w nich niekiedy zwiększenie przepływu krwi pod wpływem zablokowania receptorów a- -adrenergicznych. Podanie leku a-adrenolitycznego na tle katecholamine- mii (np. we wstrząsie) prowadzi do zwiększenia przepływu krwi przez wszystkie łożyska naczyniowe, gdyż zablokowanie receptorów a-adrenergicznych, nie znosząc działania endogennych amin katecholowych na serce, uniemożliwia ich działanie skurczowe na naczynia krwionośne.

Read the rest of this entry »