postheadericon Leki zwiotczające If rzędu (środki leptokurarowe, pseudokuraryny)

Budowa chemiczna. W badaniach nad poszukiwaniem prostszych związków o działaniu kurarynopodobnym stwierdzono, że działaniem tym są obdarzone związki, w których odległość między dwoma atomami czwartorzędowego azotu wynosi 1,3–1,5 nm, co odpowiada łańcuchowi zawierającemu 10 atomów. Siła i charakter działania tych związków zależy od podstawników przy czwartorzędowym atomie azotu. Do leków tej grupy zaliczamy m.in. bursztynian dicholiny i chlorosulccylinę, czyli sykćy- nylocholinę (p. wzór 4.1).

Mechanizm działania. Leki tej grupy powodują blok depolaryzacyjny płytki motorycznej. Działanie to można porównać do działania Ach, z tym jednak, że utrzymuje się ono znacznie dłużej, eliminacja leku bowiem jest wyraźnie wolniejsza w porównaniu z enzymatycznym rozkładem Ach. Oprócz działania depolaryzacyjnego na płytkę motoryczną dochodzi również do zmniejszenia wrażliwości mięśni prążkowanych, które słabiej reagują na bezpośrednie drażnienie prądem elektrycznym.

Sukcynylocholina, jako pochodna choliny, jest rozkładana przez AchE i z tego względu w przypadku jej przedawkowania przeciwwskazane jest stosowanie inhibitorów AchE. Nadwrażliwością na ten lek odznaczają się ludzie z małą, prawdopodobnie genetycznie uwarunkowaną, aktywnością AchE we krwi.

Leave a Reply