postheadericon Haloalkiloaminy

Fenoksybenzamina (Phenoxybenzamine hydrochloride0, Blocarden, Di- benzyline) i dibenamina są chemicznie pokrewne związkom alkilującym z grupy iperytu azotowego (p. wzór 2.10). Leki te zawdzięczają swoje działanie sympatykolityczne wybiórczemu alkilowaniu receptora a. Nie działają na receptor ß-adrenergiczny. Jednocześnie haloalkiloaminy mają powinowactwo do innych receptorów, np. histaminowych, serotonino- wych lub cholinergicznych. Fenoksybenzamina jest często używanym lekiem w farmakologii doświadczalnej. Dzięki temu związkowi odkryto m.in. istnienie presynaptycznych receptorów <*i- i ot2-adrenergicznych, przy czym okazało się, że lek ten 100 razy silniej blokuje receptory at niż a2 (p. rozdz. 2.3.2).

Podanie fenoksybenzaminy człowiekowi powoduje zmniejszenie oporu obwodowego, spadek ciśnienia krwi, zwiększenie przepływu przez skórne i trzewne łożyska naczyniowe oraz odruchowy częstoskurcz. Fe- noksybenzamina nie jest lekiem oficjalnie dopuszczonym do obrotu, bywa jednak stosowana w badaniach, klinicznych. Dibenamina jest stosowana wyłącznie do badań na zwierzętach.

Leave a Reply