postheadericon Działanie znieczulające miejscowo

Działanie znieczulające miejscowo. Niektóre leki przeciwhistaminowe, np. prometazyna, mepiramina i antazolina, wywierają działanie znieczulające miejscowo silniejsze od prokainy. Leki te stosowane miejscowo nie tylko hamują odczyny uczuleniowe, w których przekaźnikiem jest histamina, lecz również nieswoiście działają przeciwzapalnie dzięki zahamowaniu aferentnej impulsacji w bólowym łuku odruchowym. Działanie znieczulające miejscowo niektórych leków przeciw- histaminowych jest wyrazem nieswoistego hamowania przez nie potencjałów czynnościowych błon komórkowych, dlatego leki te są niekiedy stosowane obok prokainamidu i lidokainy w leczeniu niemiarowości pracy serca.

Działanie na układ autonomiczny. Większość leków przeciwhistaminowych wywiera działanie atropinopodobne. Najsilniej atropinopodobnie działa difenhydramina, która w postaci soli z 8-chloro- teofiliną (preparat Aviomarin) jest stosowana w chorobie lokomocyjnej. Działanie depresyjne na ośrodek wymiotny tego leku jest wspomagane obwodowym działaniem cholinolitycznym. Na ogół działanie .atropinopodobne leków przeciwhistaminowych nie jest na tyle silne, aby przedstawiało per se wartość leczniczą, może jednak wywołać działania niepożądane, np. suchość w ustach, rzadziej zaburzenia w oddawaniu moczu lub impotencję. Mepiramina i pirybenzamina hamują nieznacznie wchłanianie zwrotne noradrenaliny ze szczeliny synaptycznej pozazwojowych nerwów adrenergicznych. Nie wydaje się, aby to działanie miało znaczenie praktyczne.

Losy w organizmie. Leki przeciwhistaminowe dobrze się wchłaniają z jelit po podaniu doustnym, a także po podaniu podskórnym lub domięśniowym. Po podaniu doustnym ich działanie pojawia się po pół godzinie i trwa 3-6 h, a w przypadku niektórych leków (np. prometazyny) znacznie dłużej. W związku z różnorodnością budowy chemicznej tej grupy leków ich przemiany metaboliczne przebiegają różnymi torami. Większość leków ulega biotransformacji w wątrobie i jest w całości wydalana przez nerki po 24 h od chwili podania pojedynczej dawki leku.

Leave a Reply