postheadericon Aminy sympatykomimetyczne o działaniu pośrednim

Efedryna, pochodne amfetaminy i mefentermina (p. tab. 2.2) pobudzają układ współczulny w wyniku uwolnienia endogennej noradrenaliny z adrenergicznych struktur presynaptycznych. Nie jest wykluczone, że uwolniona do szczeliny synaptycznej noradrenalina jest wolniej wchłaniana ponownie do zakończeń nerwowych w obecności efedryny lub amfetaminy. W sumie po podaniu amin sympatykomimetycznych o działaniu pośrednim pojawiającą się sympatykotonię należy w głównej mierze przypisać obecności endogennej noradrenaliny gromadzącej się w okolicy receptorów adrenergicznych.

Z tabeli 2.2 wynika, że omawiane aminy sympatykomimetyczne są związkami o prostszej budowie chemicznej. Nie mają one ugrupowania katecholowego (p. wzór 2.9), a grupa alkoholowa występuje tylko w łańcuchu bocznym efedryny. Zwarta budowa chemiczna tej grupy amin czyni je związkami trwałymi. Nie rozkładają się one w przewodzie pokarmowym tak jak aminy katecholowe, nie mogą być substratami dla enzymatycznego rozkładu przez COMT (p. wzór 2.9), a nie będąc optycznie czynnymi związkami (z wyjątkiem efedryny) nie wykazują powinowac-twa do receptorów adrenergicznych. Te właściwości strukturalne są również odpowiedzialne za stosunkowo łatwe przenikanie tych związków przez bariery błon biologicznych.

Leave a Reply